㈠ 长春花碱为什么能治疗癌症
长春碱类抗肿瘤药物系由夹竹桃科植物长春花(Vinca rosea)中提取。本品为细胞周期特异性药物,可使肿瘤细胞的有丝分裂停止于中期,对M期有延缓或阴滞作用,将细胞杀灭于G1期。与长春新碱(VCR)相同,VLB抗肿瘤作用靶点是微管,与管蛋白二聚体结合,抑制微管蛋白的聚合,从而妨碍纺锤体微管的形成,使核分裂停止于中期,引起核崩溃、呈空泡状或固缩。VLB还作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白蛋合成受到抑制;亦可通过抑制RNA聚合酶的活力而抑制RNA合成。动物实验证明,本品对多种肿瘤者有抑制作用,较高浓度可直接破坏染色体。 *警告*长春花是夹竹科的植物,折断其茎叶而流出的白色乳汁,有剧毒,千万不可误食! 含70种以上生物碱,主要有长春碱(vinblastine)、长春新碱(leurocristine)、阿马里新(ajmalicine)、lochneridine、lochnericine、carharosin等。
㈡ 长春碱的简介
药物名称:长春碱
药物别名:,Vincaleukoblastine,VLB
英文别名 (+)-CATHRANTHINE
EINECS 219-586-6
分子量 810.97
性状:常溶于硫酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭,有引湿性,遇光或热变黄。不溶于水。
㈢ 硫酸长春碱的药物分析
方法名称: 硫酸长春碱—硫酸长春碱的测定—分光光度法
应用范围: 本方法采用分光光度法测定硫酸长春碱(C46H58N4O9·H2SO4)的含量。
本方法适用于硫酸长春碱的含量测定。
方法原理: 取本品精密称定于量瓶中,加水溶解后,边振摇边加无水乙醇至刻度,摇匀,精密量取适量与另一量瓶中,无水乙醇定容,照紫外-可见分光光度法,在264nm波长处,分别测定吸光度,按C46H58N4O9·H2SO4的吸收系数(E1m)为179计算,即得。
试剂: 无水乙醇
仪器设备: 可见分光光度计
试样制备: 1. 供试品溶液的制备
精密称取本品约5mg,精密称定,置50mL量瓶中,精密加水5mL溶解后,边振摇边加无水乙醇至刻度,摇匀,精密量取10mL,置另一50mL量瓶中,再加无水乙醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
注:“水分测定”用烘干法。取供试品2-5g,平铺于干燥至恒重的扁形称量瓶中,厚度不超过5mm,疏松样品不超过10mm,精密称定,打开瓶盖在100-105℃干燥5小时,将瓶盖盖好,移至干燥器中,冷却30分钟,精密称定重量,再在上述温度干燥1小时,冷却,称重,至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量,计算供试品中含有水分的百分数。
操作步骤: 1.供试品的测定
取上述供试品溶液,照紫外-可见分光光度法,在264nm波长处,依法测定吸光度,按C46H58N4O9·H2SO4的吸收系数(E1m)为179计算每瓶含量。
参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.722。
㈣ 长春碱的不良反应
1、血液学毒性:为剂量限制性毒性,骨髓抑制作用强于长春新碱,停药后迅速恢复。
2、消化道反应:食欲下降、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口腔炎等。
3、周围神经毒性:指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震颤、腱反射消失等。
4、局部刺激:注射血管可出现血栓性静脉炎,漏于血管外可引起局部组织坏死。
5、其他:少数病人可出现体位性低血压、脱发、失眠、头痛等。
㈤ 紫杉醇 是长春碱提炼的 还是三尖杉脂碱
紫杉醇是由有着植物中的“大熊猫”美誉的红豆杉中提练出来的,由于野生的红豆杉现在非常少,所以通常都是由人工种植的经豆杉中提取的。
㈥ 长春碱的用法用量
成人剂量10mg(或6mg/m2),儿童剂量10mg/m2,每周1次,一个疗程总量60~80mg。
㈦ 长春碱的药理应用
该品系由夹竹桃科植物长春花中提出的一种生物碱,为细胞周期特异性抗肿瘤药。作用于G1、S及M期,并对M期有延缓作用。
能干扰增殖细胞纺锤体的形成,使有丝分裂停止于中期。并有免疫抑制作用。对何杰金氏病、绒毛膜上皮癌疗效较好,对急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌、头颈部癌、口咽部癌、单核细胞白血病均有一定疗效。
对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、肾母细胞瘤、恶性黑色素瘤也有效。
主要抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受抑制,亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广,在0.05~0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性,对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。
㈧ 我爸爸是小细胞肺癌(广泛期)患者,请问有没有什么偏方,或者治疗方法,感激万分!
硫酸长春新碱
Vincristine Sulfate (VCR)
别名:醛基长春碱、硫酸长春醛碱、新长春碱
【作用与用途】
本品能影响细胞中纺锤体的形成,使有丝分裂停止于中期,对细胞增殖周期的M期有延缓或阻滞作用。此外,还可抑制嘌呤、RNA和DNA的合成。本药属细胞周期特异性药物。临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病、何杰金氏病、恶性淋巴肿瘤、小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、消化道癌等。
【剂量与用法】
静注或静滴,每次1mg~1.4mg/m 2(或0.02mg~0.04mg/kg),成人1次量不超过2mg,1次/周,疗程量10mg~20mg。本药不可作肌内、皮下或鞘内注射。胸腹腔内注射1mg~3mg/次,用生理盐水20ml~30ml稀释。
【副作用】
1 神经系统毒性:主要表现为四肢麻木、感觉异常、全身乏力、腱反射消失、肌肉疼痛、还可致便秘、麻痹性肠梗阻、颅神经麻痹等。
2 可致脱发,偶见发热、恶心、呕吐。
3 静脉注射可致血栓性静脉炎。如漏出血管外,可致局部组织坏死及持续性疼痛。
依托泊甙(别名:足叶乙苷、依托扑沙、鬼臼乙叉甙、VP
㈨ 长春碱的射线结构
人们知道,抗肿瘤药物“长春碱”是以微管亚单元蛋白“微管蛋白”为作用目标的,其实际结合点和作用机制却不知道。研究人员已经确定了结合在一个“微管蛋白/蛋白”复合体中的“长春碱”的X—射线结构。“长春碱”在两个“微管蛋白”分子的连接处引入一个楔子,借助这个楔子干涉微管生产,反过来促进“微管蛋白”分子自我连接、形成螺旋形聚合体。阿尔法“微管蛋白”表面上的一个憎水槽既是“长春碱”的一个结合点,又是微管中分子间的一个接触点,所以可能是新型微管解聚药物的一个有吸引力的候选对象。