㈠ 長春花鹼為什麼能治療癌症
長春鹼類抗腫瘤葯物系由夾竹桃科植物長春花(Vinca rosea)中提取。本品為細胞周期特異性葯物,可使腫瘤細胞的有絲分裂停止於中期,對M期有延緩或陰滯作用,將細胞殺滅於G1期。與長春新鹼(VCR)相同,VLB抗腫瘤作用靶點是微管,與管蛋白二聚體結合,抑制微管蛋白的聚合,從而妨礙紡錘體微管的形成,使核分裂停止於中期,引起核崩潰、呈空泡狀或固縮。VLB還作用於細胞膜,干擾細胞膜對氨基酸的轉運,使蛋白蛋合成受到抑制;亦可通過抑制RNA聚合酶的活力而抑制RNA合成。動物實驗證明,本品對多種腫瘤者有抑製作用,較高濃度可直接破壞染色體。 *警告*長春花是夾竹科的植物,折斷其莖葉而流出的白色乳汁,有劇毒,千萬不可誤食! 含70種以上生物鹼,主要有長春鹼(vinblastine)、長春新鹼(leurocristine)、阿馬里新(ajmalicine)、lochneridine、lochnericine、carharosin等。
㈡ 長春鹼的簡介
葯物名稱:長春鹼
葯物別名:,Vincaleukoblastine,VLB
英文別名 (+)-CATHRANTHINE
EINECS 219-586-6
分子量 810.97
性狀:常溶於硫酸鹽,為白色或類白色結晶性粉末,無臭,有引濕性,遇光或熱變黃。不溶於水。
㈢ 硫酸長春鹼的葯物分析
方法名稱: 硫酸長春鹼—硫酸長春鹼的測定—分光光度法
應用范圍: 本方法採用分光光度法測定硫酸長春鹼(C46H58N4O9·H2SO4)的含量。
本方法適用於硫酸長春鹼的含量測定。
方法原理: 取本品精密稱定於量瓶中,加水溶解後,邊振搖邊加無水乙醇至刻度,搖勻,精密量取適量與另一量瓶中,無水乙醇定容,照紫外-可見分光光度法,在264nm波長處,分別測定吸光度,按C46H58N4O9·H2SO4的吸收系數(E1m)為179計算,即得。
試劑: 無水乙醇
儀器設備: 可見分光光度計
試樣制備: 1. 供試品溶液的制備
精密稱取本品約5mg,精密稱定,置50mL量瓶中,精密加水5mL溶解後,邊振搖邊加無水乙醇至刻度,搖勻,精密量取10mL,置另一50mL量瓶中,再加無水乙醇稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。
註:「精密稱取」系指稱取重量應准確至所稱取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積的准確度應符合國家標准中對該體積移液管的精度要求。
註:「水分測定」用烘乾法。取供試品2-5g,平鋪於乾燥至恆重的扁形稱量瓶中,厚度不超過5mm,疏鬆樣品不超過10mm,精密稱定,打開瓶蓋在100-105℃乾燥5小時,將瓶蓋蓋好,移至乾燥器中,冷卻30分鍾,精密稱定重量,再在上述溫度乾燥1小時,冷卻,稱重,至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量,計算供試品中含有水分的百分數。
操作步驟: 1.供試品的測定
取上述供試品溶液,照紫外-可見分光光度法,在264nm波長處,依法測定吸光度,按C46H58N4O9·H2SO4的吸收系數(E1m)為179計算每瓶含量。
參考文獻: 中華人民共和國葯典,國家葯典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.722。
㈣ 長春鹼的不良反應
1、血液學毒性:為劑量限制性毒性,骨髓抑製作用強於長春新鹼,停葯後迅速恢復。
2、消化道反應:食慾下降、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口腔炎等。
3、周圍神經毒性:指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震顫、腱反射消失等。
4、局部刺激:注射血管可出現血栓性靜脈炎,漏於血管外可引起局部組織壞死。
5、其他:少數病人可出現體位性低血壓、脫發、失眠、頭痛等。
㈤ 紫杉醇 是長春鹼提煉的 還是三尖杉脂鹼
紫杉醇是由有著植物中的「大熊貓」美譽的紅豆杉中提練出來的,由於野生的紅豆杉現在非常少,所以通常都是由人工種植的經豆杉中提取的。
㈥ 長春鹼的用法用量
成人劑量10mg(或6mg/m2),兒童劑量10mg/m2,每周1次,一個療程總量60~80mg。
㈦ 長春鹼的葯理應用
該品系由夾竹桃科植物長春花中提出的一種生物鹼,為細胞周期特異性抗腫瘤葯。作用於G1、S及M期,並對M期有延緩作用。
能幹擾增殖細胞紡錘體的形成,使有絲分裂停止於中期。並有免疫抑製作用。對何傑金氏病、絨毛膜上皮癌療效較好,對急性白血病、乳腺癌、卵巢癌、睾丸癌、頭頸部癌、口咽部癌、單核細胞白血病均有一定療效。
對淋巴肉瘤、網狀細胞肉瘤、腎母細胞瘤、惡性黑色素瘤也有效。
主要抑制微管蛋白的聚合,而妨礙紡錘體微管的形成,使有絲分裂停止於中期。也可作用於細胞膜,干擾細胞膜對氨基酸的轉運,使蛋白質合成受抑制,亦可抑制RNA合成。長春鹼抗瘤譜較廣,在0.05~0.1mg/kg劑量時對小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自發性及轉移性乳腺癌等均有明顯抗腫瘤活性,對移植於地鼠頰囊中的絨癌細胞的生長亦有抑製作用。
㈧ 我爸爸是小細胞肺癌(廣泛期)患者,請問有沒有什麼偏方,或者治療方法,感激萬分!
硫酸長春新鹼
Vincristine Sulfate (VCR)
別名:醛基長春鹼、硫酸長春醛鹼、新長春鹼
【作用與用途】
本品能影響細胞中紡錘體的形成,使有絲分裂停止於中期,對細胞增殖周期的M期有延緩或阻滯作用。此外,還可抑制嘌呤、RNA和DNA的合成。本葯屬細胞周期特異性葯物。臨床主要用於治療急性淋巴細胞白血病、何傑金氏病、惡性淋巴腫瘤、小細胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、消化道癌等。
【劑量與用法】
靜注或靜滴,每次1mg~1.4mg/m 2(或0.02mg~0.04mg/kg),成人1次量不超過2mg,1次/周,療程量10mg~20mg。本葯不可作肌內、皮下或鞘內注射。胸腹腔內注射1mg~3mg/次,用生理鹽水20ml~30ml稀釋。
【副作用】
1 神經系統毒性:主要表現為四肢麻木、感覺異常、全身乏力、腱反射消失、肌肉疼痛、還可致便秘、麻痹性腸梗阻、顱神經麻痹等。
2 可致脫發,偶見發熱、惡心、嘔吐。
3 靜脈注射可致血栓性靜脈炎。如漏出血管外,可致局部組織壞死及持續性疼痛。
依託泊甙(別名:足葉乙苷、依託撲沙、鬼臼乙叉甙、VP
㈨ 長春鹼的射線結構
人們知道,抗腫瘤葯物「長春鹼」是以微管亞單元蛋白「微管蛋白」為作用目標的,其實際結合點和作用機制卻不知道。研究人員已經確定了結合在一個「微管蛋白/蛋白」復合體中的「長春鹼」的X—射線結構。「長春鹼」在兩個「微管蛋白」分子的連接處引入一個楔子,藉助這個楔子干涉微管生產,反過來促進「微管蛋白」分子自我連接、形成螺旋形聚合體。阿爾法「微管蛋白」表面上的一個憎水槽既是「長春鹼」的一個結合點,又是微管中分子間的一個接觸點,所以可能是新型微管解聚葯物的一個有吸引力的候選對象。